[发明专利]具有PEG取代的α-羟基膦酸酯壳的超顺磁纳米颗粒

摘要

本申请公开了纳米颗粒，特别是超顺磁氧化铁的纳米颗粒，其适用于铁治疗和诊断成像，例如磁共振(MR)。所公开的纳米颗粒已经过含有聚乙二醇作为亲水部分的α‑羟基膦酸结合物处理，以使得纳米颗粒足够亲水，以适用于诊断成像。在改性亲水纳米颗粒中，所公开的是其中改性结合物的亲水部分为基于聚环氧乙烷的聚合物，并且分子量大于5,000道尔顿并且小于或等于约30,000道尔顿的那些。意外地，当与其中基于PEG的亲水部分的分子量小于5,000的类似纳米颗粒相比时，这些纳米颗粒在肝脏中具有更快速和完全的保留纳米颗粒处理。

主权项

一种组合物，所述组合物包含：纳米颗粒，附着有α‑羟基膦酸酯部分，其中所述至少一个α‑羟基膦酸酯部分具有式I的结构：式I其中S为间隔基，L为S和R之间的键，R为聚(乙二醇)，Z为在PEG链的ω端的烷氧基或羟基封端，其中所述PEG的分子量大于约5000道尔顿并且小于或等于约30,000道尔顿，并且o=0或1。