[发明专利]1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的工业制备方法及其制备中间体无效
| 申请号： | 201380010453.6 | 申请日： | 2013-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104136432A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 山本悟功;大野敦嗣;工藤一弘;伴正和;三村孝;大谷隆 | 申请（专利权）人： | 参天制药株式会社;协和发酵生化株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D215/14;C07D491/052;A61K31/4709;A61P29/00;A61P37/00;A61P43/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;孙扬 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法，该方法包括：使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤；在碱的存在下使上述脱离步骤中得到的化合物(式(5)中，R1和R2为氢原子)或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应。该方法为具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制备方法，为无需利用柱色谱法进行的精制步骤的、适于工业生产的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 工业 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，该方法包括：使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤，其中条件是：在使R1基脱离的情况下，R1基不为氢原子，以及在碱存在下使上述脱离步骤中得到的式(6)所示的化合物或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应；式(5)中，R1表示氢原子或者与R2相同的基团，R2表示芳烷基、芳烷氧基烷基或者取代的甲硅烷基；式(d)中，Z表示脱离基。
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