[发明专利]二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用有效
| 申请号： | 201310729225.6 | 申请日： | 2013-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN103664972A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 周晓天;周伟澄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D495/10;A61K31/53;A61P35/00;A61P31/04;A61P35/02;A61P37/02;A61P19/02;A61P19/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 朱水平;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用。该二氨基二氢三嗪衍生物或其盐的制备方法包括：方法一：将通式IV化合物与通式V化合物反应制备得到通式I化合物；方法二：在酸性条件下，将通式VIII化合物与通式II化合物混合，进行环合反应，得通式I所示的化合物。本发明还提供了上述二氨基二氢三嗪衍生物或其盐在制备人二氢叶酸还原酶抑制剂、防治肿瘤药物或防治细菌性感染疾病药物中的应用。本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的上述二氨基二氢三嗪衍生物和/或其盐，以及药学上可接受的载体。本发明的二氨基二氢三嗪螺杂环衍生物对人二氢叶酸还原酶、肿瘤细胞、细菌具有优异的抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 二氢三嗪 衍生物 制备 方法 组合 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如式Ⅰ所示的二氨基二氢三嗪衍生物或其盐，![]()
其中，X为氧或硫；n为0、1、2、3或4；R为氢、苯基，或取代或未取代的苯基氧基；当n为0时，R不为取代或未取代的苯基氧基；所述取代的苯基氧基中，所述取代为单取代或多取代；取代基为卤素、C1～4烷氧基、C1～4烷基、硝基、C1～4酰基和氰基中的一个或多个；当所述取代为多取代时，所述取代的苯基氧基上的多个取代基为相同或不同。
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