[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法有效
| 申请号: | 201310727246.4 | 申请日: | 2013-12-25 |
| 公开(公告)号: | CN103755657A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
| 发明(设计)人: | 张庆华;徐广宇;唐博;周希杰;陈波 | 申请(专利权)人: | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D265/32 | 分类号: | C07D265/32 |
| 代理公司: | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 | 代理人: | 汪永生 |
| 地址: | 410205 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: |
本发明提供了一种以苯胺和卤乙氧基乙酸酯一步法高收率地制备利伐沙班关键中间体4-苯基吗啉-3-酮的方法。本发明解决了4-苯基吗啉-3-酮以往合成方法步骤多、反应条件要求严格、收率不高、产品提纯复杂繁琐等技术问题,本发明中的方案反应条件温和、收率高,适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词: | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种利伐沙班中间体的制备方法,所述中间体为4-苯基吗啉-3-酮,其特征在于,在缚酸剂的存在下,使苯胺与式IV的2-(2-卤乙氧基)乙酸酯反应:
式IV中,X为Cl或Br,R为芳香或脂肪烃基。
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