[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法有效
| 申请号: | 201310727246.4 | 申请日: | 2013-12-25 |
| 公开(公告)号: | CN103755657A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
| 发明(设计)人: | 张庆华;徐广宇;唐博;周希杰;陈波 | 申请(专利权)人: | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D265/32 | 分类号: | C07D265/32 |
| 代理公司: | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 | 代理人: | 汪永生 |
| 地址: | 410205 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
1.一种利伐沙班中间体的制备方法,所述中间体为4-苯基吗啉-3-酮,其特征在于,在缚酸剂的存在下,使苯胺与式IV的2-(2-卤乙氧基)乙酸酯反应:
式IV中,X为Cl或Br,R为芳香或脂肪烃基。
2.如权利要求1所述的方法,其中,R为-CH3,-C2H5,-C6H5,-Bn。
3.如权利要求1所述的方法,其中,R-C2H5。
4.如权利要求1所述的方法,其中,使用极性非质子性溶剂。
5.如权利要求4所述的方法,其中,使用的溶剂为二氯甲烷。
6.如权利要求1所述的方法,其中,所述缚酸剂是叔丁醇钾、叔丁醇钠和叔丁醇锂中的一种或者多种。
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