[发明专利]一种新型吡唑啉酮类衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种具有如下通式（I）或（II）所示的结构的吡唑啉酮类衍生物及其制备方法。本发明人利用依达拉奉作为反应的底物，运用碳氢活化的方法合成了一些以往难于构建的吡唑啉酮类衍生物骨架，合成的吡唑啉酮类衍生物可以作为染料，具有解热镇痛和抗炎活性，其潜在的抗肿瘤、抗菌等生物活性有待进一步挖掘。

主权项

一种如下通式（I）或（II）所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，X为O或S；Y为C或N；R1和R2分别独立地为氢、卤素原子、羟基、C1‑C6烷氧基、氨基、C1‑C6烷氨基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为H、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基或苯基，最优选为H或甲基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、C1‑C10烷基、卤代C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷基；其中，R1和R2以及R2和N之间的虚线指的是R1和R2之间为双键，或者R2和N之间为双键，但不可同时为双键；Y为C时，与R3和R4连接形成取代或未取代的C6‑C10芳环或五元或六元杂芳环，优选为取代或未取代的苯环；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、氰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或苯基；Y为N时，R3和R4分别独立地为氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C6环烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C6环烷基，取代或未取代的苯基；或者，Y与R3和R4可以连接形成取代或未取代的C3‑C6脂肪环或3至6元氧杂或氮杂脂肪环，优选为取代或未取代的吗啉基、哌嗪基、哌啶基或四氢吡咯基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、氰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或苯基；R’3和R’4分别独立地为氢、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、取代或未取代的苯基或噻吩基；或者R’3和R’4可以与其邻接的碳原子一起形成取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为取代或未取代的苯基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、氰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或苯基；R5和R6分别独立地为氢、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、取代或未取代的C1‑C10烷基，优选为H、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷氨基；或者，R5和R6可以与其邻接的碳原子一起形成取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为取代或未取代的苯基；其中，取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、氰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或苯基；R7为氢、C1‑C6取代的烷氧基、C1‑C6烷氨基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、取代或未取代的C1‑C10烷基，优选为H、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6酰氨基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基，条件是，（i）在Y为C，并与R3和R4连接形成未取代的C6‑C10芳环，优选为未取代的苯环的情况下，或者在R’3和R’4可以与其邻接的碳原子一起形成未取代的C6‑C10芳基，优选为未取代的苯基的情况下，R5、R6和R7不同时为氢；以及（ii）R3和R4不同时为氢。