[发明专利]一种米格列醇中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201310656241.7 | 申请日： | 2013-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN104693109A | 公开（公告）日： | 2015-06-10 |
| 发明（设计）人： | 李宝林;张齐华;容元伟;张喜全;顾红梅 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，涉及一种米格列醇中间体的制备方法，所述方法以四苄基葡萄糖二醇为原料经Swern氧化得四苄基葡萄糖二羰基衍生物；对此氧化产物不经分离直接与乙醇胺和氰基硼氢化钠在脱水剂存在下进行双还原胺化反应得到制备米格列醇的重要中间体四苄基米格列醇。该方法的主要优点是对不稳定的四苄基葡萄糖二羰基衍生物不经分离直接用于下步反应，并且在双还原胺化反应步骤时通过选择合适的反应条件直接获得2-位为R构型的光学纯目标产物，省去了对映异构体混合物的分离纯化步骤以及该步骤所造成的损失，且反应时间短，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米格 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种光学纯的四苄基米格列醇的制备方法，包括如下步骤：（a）式2的四苄基葡萄糖二醇在二氯甲烷、二甲亚砜、草酰氯、三乙胺存在下经Swern氧化生成式3的四苄基葡萄糖二羰基衍生物，反应产物不经处理直接投入下一步反应中；（b）步骤（a）中制得的含式3的反应液在甲醇中，在脱水剂存在下，与乙醇胺、氰基硼氢化钠反应得2‑位为R构型的光学纯的式4的四苄基米格列醇；
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