[发明专利]伊鲁替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310589969.2 | 申请日： | 2013-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN103626774A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 发明揭示了一种伊鲁替尼(Ibrutinib，I)的制备方法，其制备步骤包括：以4-苯氧基苯甲酰氯(II)为原料，与丙二腈和硫酸二甲酯发生缩合和甲氧化反应生成4-苯氧基苯基(甲氧基)亚乙烯基二氰甲烷(III)，该中间体(III)与1-(3R-肼基-1-哌啶基)-2-丙烯-1-酮(IV)发生吡唑环化反应得1-[(3R)-[3-(4-苯氧基苯基)-4-腈基-5-氨基-1H-吡唑基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮(V)，该中间体(V)与环合剂发生嘧啶环化反应制得伊鲁替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 伊鲁替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊鲁替尼(I)的制备方法，![]()
其制备步骤包括：以4-苯氧基苯甲酰氯(II)为原料，与丙二腈和硫酸二甲酯发生缩合及甲氧化反应生成中间体4-苯氧基苯基(甲氧基)亚乙烯基二氰甲烷(III)，所述中间体(III)与1-(3R-肼基-1-哌啶基)-2-丙烯-1-酮(IV)发生吡唑环化反应得到中间体1-[(3R)-[3-(4-苯氧基苯基)-4-腈基-5-氨基-1H-吡唑基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮(V)，所述中间体(V)与环合剂发生嘧啶环化反应制得伊鲁替尼(I)。
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