[发明专利]一种新晶型盐酸他喷他多的制备方法无效
| 申请号： | 201310549387.1 | 申请日： | 2013-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN103553940A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 王雪根;何凌云;郭莉芹;周磊;纪慧敏;何凤琴;吴邵嘉;卢向阳 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C215/54 | 分类号： | C07C215/54;C07C213/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新晶型盐酸他喷他多的制备方法，包括下列步骤：（1）(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基-戊胺盐酸盐用脱甲基试剂转化为式（Ⅲ）:(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚；（2）式（Ⅲ）化合物与在乙腈和异丙醇的混合溶剂中与盐酸成盐得到式（Ⅰ）化合物:(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐;该方法可得到稳定的新晶型盐酸他喷他多，并且工艺条件温和，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新晶型 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新晶型盐酸他喷他多的制备方法，其特征在于包括下列步骤：（1）将式（Ⅱ）(2R,3R)-3-(3-甲氧基苯基)-N,N,2-三甲基-戊胺盐酸盐用脱甲基试剂转化为式（Ⅲ）:(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚![]()
（2）式（Ⅲ）化合物与盐酸成盐得到式（Ⅰ）化合物:(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐![]()
所得式（Ⅰ）化合物析晶后为一种新晶型盐酸他喷他多。
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