[发明专利]一种头孢菌素的制备方法及另一用途有效
申请号: | 201310545634.0 | 申请日: | 2013-11-07 |
公开(公告)号: | CN103665000A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 傅海燕;刘学斌;王长军;冒佳军;周志聪 | 申请(专利权)人: | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
主分类号: | C07D501/22 | 分类号: | C07D501/22;C07D501/04;A61K31/546;A61P31/04 |
代理公司: | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人: | 范钦正 |
地址: | 510515 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种头孢菌素的制备方法及另一用途,它适合头孢类化学药物生产企业。它公开了在溶剂与碱的存在下,7-ADCA与侧链硫酯在一定的温度下进行缩合反应,反应完毕进行萃取分层去杂、活性炭脱色,即生成中间体,所述中间体经用碱水解脱保护基,活性炭脱色,再使用酸析晶即得到(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-3-甲基-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸粗品,精制后得到精品。本发明解决了标的物制法及另一用途,且该标的物优于或等于头孢拉定,避开当今耐药性的干扰。 | ||
搜索关键词: | 一种 头孢菌素 制备 方法 另一 用途 | ||
【主权项】:
一种头孢菌素的制备方法,其特征是在溶剂与碱的存在下,7‑ADCA与侧链硫酯在一定的温度下进行缩合反应,反应完毕进行萃取分层去杂、活性炭脱色,即生成中间体,所述中间体经用碱水解脱保护基,活性炭脱色,再使用酸析晶即得到(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑甲基‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸粗品,精制后得到精品。
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