[发明专利]一种利用自组装技术制备紫杉醇缓释微球的方法及其产品

摘要

本发明涉及一种利用自组装技术制备紫杉醇缓释微球的方法及其产品，所述方法包括：制备壳聚糖微球自组装模板，利用带不同电荷聚电解质间的静电作用，将硫酸钠葡聚糖和壳聚糖自组装在壳聚糖微球表面形成复合载药微球。本发明的紫杉醇复合载药微球制备中由于采用超声乳化手段结合特定油相，因此得到的微球呈规则的球形形貌，且达到纳米级粒径，具有较高的包覆率，体外释放试验表明具有良好的缓释效果。该紫杉醇复合载药微球的制备工艺成本低、操作简单，易重复，可控性好，具有很好地应用前景。

主权项

一种利用自组装技术制备紫杉醇缓释微球的方法，其特征在于包括以下步骤：1)自组装模板的制备：步骤1：称取0.025g‑0.01g壳聚糖，加入到10mL的稀酸溶液中，搅拌至壳聚糖完全溶解，然后加入0.0025g‑0.01g紫杉醇药物作为水相；量取25mL‑125mL的液体石蜡作为油相；步骤2：将水相滴入油相中，然后超声乳化1‑2min，得到分散均匀的油包水型乳液，再滴入1‑2mL的浓度37wt％的戊二醛溶液，持续搅拌30‑40min，使其充分交联后离心分离，沉淀物用石油醚洗涤三次后真空冷冻干燥12小时，得到带正电荷的壳聚糖载药微球；并将其作为下述自组装过程的模板；2)自组装紫杉醇缓释微球制备：步骤3：将上述带正电荷的壳聚糖载药微球置于10mL浓度为2wt％的聚阴离子硫酸钠葡聚糖乙酸溶液中，25℃下超声振荡30min后离心分离清洗；利用两种带相反电荷的聚电解质物质间的静电引力作用自组装形成该模板微球外的第一层膜；步骤4：再次重复上述步骤3两次后冷冻干燥后得到紫杉醇缓释微球，所述微球的平均粒径为约200nm‑700nm。