[发明专利]胰岛素修饰物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201310416494.7 | 申请日： | 2013-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103467594A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 汪士奇;何巧;秋云海 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;C07K1/107;C07K1/02;A61K38/28;A61P3/10 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 吴平 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种胰岛素修饰物，包括胰岛素以及连接在所述胰岛素B链末端的脂肪酸链；所述胰岛素为猪胰岛素或犬胰岛素，所述胰岛素B链第30位的丙氨酸被切除，胰岛素与脂肪酸链之间以酰胺键连接。这种胰岛素修饰物在进入体内之后，能因脂肪酸长链的疏水作用而形成疏水团，促进胰岛素蛋白的纵向排序，构成由分子间作用力主导的链状聚多聚体。这种聚多聚体比起单体胰岛素，半衰期大大提高，具有良好的缓释效果；同时这种胰岛素修饰物中不含有具有免疫原性的其他蛋白质，安全性能较高。本发明还公开了上述胰岛素修饰物的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 胰岛素 修饰 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种胰岛素修饰物，其特征在于，包括胰岛素以及连接在所述胰岛素B链末端的脂肪酸链；所述胰岛素为猪胰岛素或犬胰岛素，所述胰岛素B链第30位的丙氨酸被切除，所述脂肪酸链与所述胰岛素B链第29位的赖氨酸如下通式表示：Lys‑NH‑CO‑Glu‑NH‑CO‑(CH2)m‑COOH，其中，Lys为胰岛素B链第29位的赖氨酸，Glu为连接在所述脂肪酸链末端的谷氨酸，Lys与Glu之间以酰胺键连接，Glu通过酰胺键连接在所述脂肪酸链末端，m为6～32的整数。
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