[发明专利]4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯的制备工艺无效
| 申请号： | 201310409513.3 | 申请日： | 2013-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN104418847A | 公开（公告）日： | 2015-03-18 |
| 发明（设计）人： | 赵桂龙;刘钰强;谢亚非;韩书文;魏群超;王玉丽;吴疆;徐为人;汤立达 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯的制备工艺。本发明公开了一种可以用来制备治疗2型糖尿病药物的脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂CD-6的制备方法，该方法具有步骤短、成本低、适合大规模工业化的特点。其中X选自Br和I。 |
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| 搜索关键词： | 脱氧 葡萄糖 苯基 噻吩 甲基 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种CD‑6化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：![]()
(1)化合物I用烷基锂试剂或者金属镁处理，转化为相应的芳基锂或者芳基镁试剂；而后再与化合物II反应，得到加成产物III‑M；其中X选自I或Br；(2)化合物III‑M在甲醇和酸处理下得到化合物III；(3)化合物III在Lewis酸存在下还原得到化合物IV；(4)化合物IV脱去苄基转化为化合物CD‑6。
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