[发明专利]一种索拉非尼的优化合成方法无效
| 申请号： | 201310349858.4 | 申请日： | 2013-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN103408488A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 赵金召;张梅;彭学东;杨莲 | 申请（专利权）人： | 张家港威胜生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215634 江苏省张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种索拉非尼的优化合成方法，属于药物合成技术领域。经过4步合成甲苯索拉菲尼。具体为：(1)4-氯-2-(甲基氨甲酰基)-吡啶的制备；(2)4-(4-氨基苯氧基)-2-甲基氨甲酰基-吡啶的制备；(3)(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-氨基甲酸苯酯的制备；(4)索拉非尼的制备。该制备方法原料易得、条件温和、工艺操作及可控性强、成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索拉非尼 优化 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种索拉非尼的优化合成方法，其特征在于是将2‑吡啶甲酸与氯化亚砜在溴化钠催化下合成出4‑氯吡啶‑2‑碳酰氯盐酸盐，然后在再甲醇与甲胺的混合溶剂中反应得到4‑氯‑2‑(甲基氨甲酰基)‑吡啶；将4‑氯‑2‑(甲基氨甲酰基)‑吡啶与对氨基苯酚在碱性条件下反应得到4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑甲基氨甲酰基‑吡啶；将4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺与氯甲酸苯酯在碱性条件下反应得到(4‑氯‑3‑三氟甲基)‑苯基‑氨基甲酸苯酯；最后将(4‑氯‑3‑三氟甲基‑苯基)氨基甲酸苯酯与4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶反应得到索拉非尼。
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