[发明专利]坎地沙坦酯中杂质B的制备方法

摘要

一种坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，是以三苯基甲基坎地沙坦酯(C10)或以坎地沙坦酯(C11)为原料，在无机酸和有机溶剂存在条件下，制备得到(±)-2-氧-3-[[2′-(1H-四唑-5-基)-4-联苯基]甲基]-1H-苯并咪唑-4-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯的方法。美国药典USP35和欧洲药典2012年7版坎地沙坦酯质量标准中有8项杂质，其中杂质B为主要杂质；该制备方法工艺合理，简便易行，制备得到的杂质B收率高、纯度好，能为坎地沙坦酯的质量控制提供合格的对照品；同时制备杂质B的合成条件，反过来也为坎地沙坦酯的合成中抑制杂质B的生成提供了参考依据，从而保证了坎地沙坦酯的质量达到或超过药典标准。

主权项

1.坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，包括两种方法：第一种方法：以三苯基甲基坎地沙坦酯(C10)为原料，在无机酸和有机溶剂存在条件下，制备得到(±)-2-氧-3-[[2′-(1H-四唑-5-基)-4-联苯基]甲基]-1H-苯并咪唑-4-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯即杂质B。