[发明专利]坎地沙坦酯中杂质B的制备方法

权利要求书

1.坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，包括两种方法：

第一种方法：以三苯基甲基坎地沙坦酯(C10)为原料，在无机酸和有机溶剂存在条件下，制备得到(±)-2-氧-3-[[2′-(1H-四唑-5-基)-4-联苯基]甲基]-1H-苯并咪唑-4-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯即杂质B。

2.第二种方法：以坎地沙坦酯(C11)为原料，在无机酸和有机溶剂存在条件下，制备得到(±)-2-氧-3-[[2′-(1H-四唑-5-基)-4-联苯基]甲基]-1H-苯并咪唑-4-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯即杂质B。

3.根据权利要求1所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：所用的无机酸为盐酸或硫酸或磷酸，或者甲醇或乙醇的氯化氢溶液。

4.根据权利要求2所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：使用盐酸或甲醇的氯化氢溶液。

5.根据权利要求3所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：所用盐酸或甲醇的氯化氢溶液的使用量为所用原料三苯基甲基坎地沙坦酯(C10) 或坎地沙坦酯(C11)的1~5摩尔倍量。

6.根据权利要求4所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：所用盐酸或甲醇的氯化氢溶液的使用量为所用原料三苯基甲基坎地沙坦酯(C10) 或坎地沙坦酯(C11)的2~4摩尔倍量。

7.根据权利要求1所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：反应所用的有机溶剂卤化烃类为二氯甲烷或三氯甲烷或四氯化碳或其中任意两种的混合物；芳香烃类为苯或甲苯或两者的混合物；酮类为丙酮或丁酮或两者的混合物；醇类为甲醇或乙醇或丙醇或异丙醇或任意两种的混合物。

8.根据权利要求3和6所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：反应使用二氯甲烷/甲醇的氯化氢溶液反应系统或丙酮/盐酸反应系统。

9.根据权利要求1所述的坎地沙坦酯中杂质B的制备方法，其特征是：反应在室温至所用溶剂或混合溶剂的回流温度下进行。