[发明专利]（1R,2S）-2-（3，4-二氟苯基）-环丙胺的制备方法无效
| 申请号： | 201310346985.9 | 申请日： | 2013-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN104341310A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 王伟;陈义朗;王彬彬 | 申请（专利权）人： | 上海阳帆医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/40 | 分类号： | C07C211/40;C07C209/58 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 王函 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种（1R,2S）-2-（3，4-二氟苯基）-环丙胺的制备方法，以3，4-二氟溴苯（化合物2）为原料，在路易斯酸及一定温度的条件下，与氯乙酰氯发生傅-克酰基化反应，得到化合物3，又经立体选择性还原，得到化合物4，再经环合，环丙烷化，水解，脱溴，得到化合物8，再成酰胺后，经霍夫曼消除得到目标化合物1。该方法改进了传统制备工艺，高效、简便地制备（1R,2S）-2-（3，4-二氟苯基）-环丙胺，总收率较高，立体选择性较高，各步中间体易于纯化与储存。其反应式如下： |
||
| 搜索关键词： | 苯基 环丙胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种（1R,2S）‑2‑（3，4‑二氟苯基）‑环丙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（a）以化合物2为原料，在路易斯酸及一定温度的条件下，与氯乙酰氯发生傅‑克酰基化反应，得到化合物3；（b）化合物3在一定温度及惰性溶剂条件下，经立体选择性还原，得到化合物4；（c）化合物4在一定温度及惰性溶剂、碱条件下，经环合，得到化合物5；（d）化合物5在一定温度及惰性溶剂、碱条件下，与磷酰乙酸三乙酯反应，环丙烷化，得到化合物6；（e）化合物6在一定温度及惰性溶剂、碱条件下水解，得到化合物7；（f）化合物7在一定温度及惰性溶剂条件下脱溴，得到化合物8；（g）化合物8在一定温度及惰性溶剂条件下，先与氯化亚砜反应，生成酰氯；然后在一定温度及惰性溶剂条件下与氨水反应，生成酰胺，得到化合物9；（h）化合物9在一定温度及惰性溶剂、高价碘化合物作用下，经霍夫曼消除得到目标化合物1，即得（1R,2S）‑2‑（3，4‑二氟苯基）‑环丙胺；其反应式如下：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海阳帆医药科技有限公司，未经上海阳帆医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310346985.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
