[发明专利]具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用

摘要

本发明公开了一种具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用，该具晶型的依来曲普坦自由碱可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法包括：1）在油状的依来曲普坦自由碱中，加入第一溶剂，搅拌，得到固体；2）将步骤1）得到的固体溶于第二溶剂，搅拌，滴加水，搅拌，析出固体，得到具晶型a的依来曲普坦自由碱；或将步骤1）得到的固体溶于第三溶剂，静置，析出固体，得到具晶型b的依来曲普坦自由碱。本发明的具晶型的依来曲普坦自由碱具有纯度高、稳定性好等优点，通过此自由碱成盐可得到高产率和高纯度的依来曲普坦氢溴酸盐。

主权项

一种具晶型的依来曲普坦自由碱，其特征在于，选自下述方式中的一种：1）所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征，其中，所述两个以上X射线衍射峰，选自在2θ值为8.84°、11.09°、12.18°、14.39°、16.36°、16.10°、16.76°、17.74°、18.97°、19.64°、20.43°、20.86°、21.59°、22.30°、23.53°、24.49°、26.72°、27.22°、28.11°、28.52°、31.01°、31.74°、32.27°、32.98°、33.93°以及35.09°±0.2°处的X射线衍射峰；2）所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征，其中，所述两个以上X射线衍射峰，选自在2θ值为5.18°、8.79°、10.32°、11.05°、12.17°、13.47°、14.33°、15.31°、15.47°、16.11°、16.73°、17.68°、18.43°、18.94°、19.64°、20.82°、21.57°、22.28°、22.86°、23.35°、23.50°、24.43°、26.70°、27.19°、28.02°、28.64°、31.12°、31.69°、32.11°、32.94°、33.87°、35.15°、36.92°以及38.03°±0.2°处的X射线衍射峰。