[发明专利]阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201310213695.7 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103319399A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 刘春;丛日刚;王路泰 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D211/02;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明的主要目的是提供一种路线简短、绿色环保、低成本制备苯甲酸阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的方法。反应采用价廉易得的消旋体化合物3-哌啶甲酰胺作为原料，在1-氟萘、双氧水与氟硼酸的作用下，发生类似酰胺的霍夫曼重排反应，得到比底物碳原子数少1的3-氨基哌啶。该反应条件简单，室温下即可进行；过程中操作简单，易于监控；所用溶剂为乙醇-水混合物，价格低廉，绿色环保。缩碳产物3-氨基哌啶经浓盐酸酸化成盐，所得盐酸盐经D-酒石酸拆分、成盐后，得到目标产物R-3-氨基哌啶双盐酸，手性纯度高，ee值大于99.5％。反应总产率可达89％-93％，成本较低，非常适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿格列汀 中间体 氨基 哌啶 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，其特征在于，第一步以外消旋体化合物3-哌啶甲酰胺为原料，在1-氟萘、氧化剂、氟硼酸作用下，得到类似酰胺的霍夫曼重排反应产物3-氨基哌啶，浓盐酸酸化，得3-氨基哌啶双盐酸盐：![]()
所述的氧化剂为双氧水；第二步3-氨基哌啶双盐酸盐与碱反应，游离出的3-氨基哌啶用D-酒石酸拆分，产物经浓盐酸酸化，得到R-3-氨基哌啶双盐酸盐：![]()
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