[发明专利]阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201310213695.7 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103319399A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 刘春;丛日刚;王路泰 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D211/02;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿格列汀 中间体 氨基 哌啶 盐酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，其特征在于，
第一步以外消旋体化合物3-哌啶甲酰胺为原料，在1-氟萘、氧化剂、氟硼酸作用下，得到类似酰胺的霍夫曼重排反应产物3-氨基哌啶，浓盐酸酸化，得3-氨基哌啶双盐酸盐：
所述的氧化剂为双氧水；
第二步3-氨基哌啶双盐酸盐与碱反应，游离出的3-氨基哌啶用D-酒石酸拆分，产物经浓盐酸酸化，得到R-3-氨基哌啶双盐酸盐：
2.根据权利要求1所述的制备方法，第一步反应3-哌啶甲酰胺与1-氟萘、氧化剂、氟硼酸在乙醇-水中进行，乙醇与水的体积比为10～19∶1，优选12∶1。
3.根据权利要求1所述的制备方法，第一步3-哌啶甲酰胺与1-氟萘、氧化剂、氟硼酸的反应在室温下进行。
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