[发明专利]5’-S-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧肌苷的合成与制备方法有效
| 申请号： | 201310053524.2 | 申请日： | 2013-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN103073606A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 于中生;魏可贵 | 申请（专利权）人： | 中国医药研究开发中心有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/173 | 分类号： | C07H19/173;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 鲁兵 |
| 地址： | 102206 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷的合成与制备方法，是在惰性气体保护下，常温下在有机溶剂中，在偶氮试剂、配位膦化合物、有机碱或质子酸的作用下，将2′-脱氧肌苷和4，4′-二甲氧基三苯甲基硫醇进行光延(Mitsunobu)反应，即2′-脱氧肌苷的5′-位羟基与4，4′-二甲氧基三苯甲基硫醇发生分子间的脱水反应，形成C-S键，得到5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷。本发明具有以下有益效果：原料来源广泛且价格低廉、收率高、反应条件温和、选择性好、操作过程简单、后处理简便、适合大规模化工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 氧基三 苯甲基 脱氧 合成 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷的合成方法，是在惰性气体保护下，常温下，在有机溶剂中，在偶氮试剂、配位膦化合物、有机碱或质子酸的作用下，将2′-脱氧肌苷(式Ⅰ所示化合物)和4，4′-二甲氧基三苯甲基硫醇(式Ⅱ所示化合物)进行光延(Mitsunobu)反应，得到5′-S-(4，4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷(式Ⅲ所示化合物)：![]()
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