[发明专利]羧酸衍生物类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。

主权项

1.如下式I所示化合物或其药学上可接受的盐： R₁、R₅为卤素、C₁-C₁₀的烷基、C₃-C₁₀的环烷基、带C₅-C₁₀的芳基的C₁-C₁₀的烷基、C₅-C₁₀的芳基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元的芳杂基、取代的C₁-C₁₀的烷基、C₃-C₁₀的环烷基或取代的甲酰基； R₂选自氢、未被取代或任选被取代的甲酰基、未被取代或任选被取代的甲基，所说的取代基包括C₁-C₁₀的烷基、C₂-C₁₀的烯基、C₂-C₁₀的炔基、C₃-C₁₀的环烷基、带C₁-C₁₀的酰基的C₁-C₆的烷基、带C₅-C₁₀的芳基的C₁-C₁₀的烷基、C₅-C₁₀的芳基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元的芳杂基或烷基、甲酰基； R₃和R4选自H、未被取代或任选被取代的C1-C10的烷基、未被取代或任选被取代的C3-C10的环烷基； R6选自氢、卤素、羟基、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元的杂芳基、取代的C1-C10的烷基、取代的C3-C10的环烷基、取代的甲酰基或R7选自H、未被取代或任选被取代的C₁-C₁₀的烷基或C₃-C₁₀的环烷基； R₈选自H、未被取代或任选被取代的C₁-C₁₀的烷基或C₃-C₁₀的环烷基； R₉选自苯基、单取代的苯基或多取代的苯基。苯基的取代基为卤素、羟基、C₁-C₁₀的烷基、C₁-C₁₀的烷氧基、C₃-C₁₀的环烷基、带C₅-C₁₀的芳基的C₁-C₁₀的烷基、C₅-C₁₀的芳基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基、含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的5-10元的杂芳基、取代的C₁-C₁₀的烷基、取代的C₃-C₁₀的环烷基或取代的甲酰基； M为0-10的任意整数； N为0-10的任意整数； Q为0-3的任意整数； Z为氧、氮或硫。