[发明专利]Vismodegib的制备方法有效
| 申请号： | 201310019506.2 | 申请日： | 2013-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN103910672A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 李锐;顾惠龙;赵虎城;刘飞;王小宁;孙键 | 申请（专利权）人： | 连云港润众制药有限公司;苏州东南药物研发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40;C07D213/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222069 江苏省连云港市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了Vismodegib的制备方法，即2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺的制备方法。本发明的方法是先制备得中间体2-(3-硝基苯基)吡啶，再依次经过氯化反应、还原反应、酰化反应，制备得2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺。本发明涉及的制备方法具有具有步骤简短、操作简单、反应条件基本无无水要求，对无氧要求较低等特点，能够有效降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | vismodegib 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(吡啶‑2‑基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺的方法，包括：式VI化合物与氯化剂进行氯化反应，得到式V化合物；![]()
式V化合物与还原试剂进行还原反应，得到式II化合物；![]()
式II化合物与式I化合物反应，得到2‑氯‑N‑(4‑氯‑3‑(吡啶‑2‑基)苯基)‑4‑(甲基磺酰基)苯甲酰胺；![]()
其中，R1是卤素或羟基，优选氯或羟基。
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