[发明专利]亲水性链接体及其在药物分子和细胞结合分子共轭反应上的应用有效
| 申请号： | 201280076481.3 | 申请日： | 2012-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN105849086B | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | 赵咏新 | 申请（专利权）人： | 杭州多禧生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/02 | 分类号： | C07C317/02;C07C317/06;C07F9/30;A61K31/10;A61K31/662;A61K47/55;A61K49/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本专利涉及含有亲水链接体的细胞结合分子‑药物共轭体，以及使用这些亲水链接体和这些共轭体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 亲水性 链接 及其 药物 分子 细胞 结合 共轭 反应 应用 | ||
【主权项】：
1.如结构式(I)所示的亲水性链接体![]()
其中，Y指一种能与细胞结合分子反应的官能团；Q和T指‑P(＝O)(OM)‑，‑S(O2)‑或者‑S(O)‑；m和n为除同时为0外的0至5之间的整数；当m＝1，n＝0时，Q不能为‑P(＝O)(OM)‑；当n＝1，m＝0时，T不能为‑P(＝O)(OM)‑；Z指一种能与细胞毒素分子形成双硫键，硫醚，腙，醚，二级三级或四级胺，亚胺，环杂烷基，杂芳基，烷基肟或者酰胺的官能团；R1，R2，R3，和R4的组成原子包括C，N，O和S中的一种或多种；R1，R2，R3，和R4为含1‑6个碳原子的线性烷基，含3‑6个碳原子的支链或环烷基，线性、支链或者环烯基、环炔基，含1‑6个碳原子的酯、醚或酰胺中的一种或多种；R5和R6为相同或不同的H，含1‑6个碳原子的线性烷基，含3‑6个碳原子的支链或环烷基，线性、支链或者环烯基、环炔基，含1‑6个碳原子的酯、醚或酰胺中的一种或多种；M为H，Na或K；所述结构式(I)所示的亲水性链接体不包括Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH2‑OH、NH2‑CH2‑CH2‑SO‑CH2‑Cl、Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH2‑Cl和Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH‑Cl2。
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