[发明专利]杂芳基异羟肟酸衍生物及其在治疗、减轻或预防病毒疾病中的用途

摘要

本发明涉及具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式，其可用于治疗、减轻或预防病毒疾病。此外，公开了特定的组合疗法。

主权项

具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式，其中R¹选自‑H、‑C_1‑6烷基、‑(C_3‑7环烷基)和‑CH₂‑(C_3‑7环烷基)；R²选自‑H、‑C_1—6烷基、‑Hal、‑(C_3‑7环烷基)、‑CH₂‑(C_3‑7环烷基)、‑(CH₂)_m‑(任选取代的芳基)、‑(任选取代的5‑或6‑元杂环，其含有至少一个选自N、O和S的杂原子，其中所述取代基选自‑C_1‑4烷基、‑卤素、‑CN、‑CHal₃、‑芳基、‑NR⁶R⁷和‑CONR⁶R⁷；R³选自‑H、‑C_1‑6烷基、‑(CH₂)_n‑NR⁶R⁸，‑(任选取代的5‑或6‑元碳环或杂环，其中所述杂环含有至少一个选自N、O和S的杂原子)，其中所述取代基选自‑Hal、‑C_1‑4烷基、‑NR⁹R¹⁰、‑(CH₂)_n‑OH、‑C(O)‑NR⁹R¹⁰、‑SO₂‑NR⁹R¹⁰、‑NH‑C(O)‑O‑R¹¹、‑C(O)‑O‑R¹¹和含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5‑或6‑元杂环；或其中R¹和R²一起形成苯基环或其中R²和R³一起形成苯基环；R⁴是‑H；R⁵选自‑H或‑(CH₂)_n‑(任选取代的芳基)，其中所述取代基选自‑Hal和‑C_1‑4烷基；或其中R⁴和R⁵一起形成亚甲基‑CH₂‑、亚乙基‑CH₂CH₂‑或乙炔基团‑CHCH‑，其可任选地被‑C_1‑4烷基、‑卤素、‑CHal₃、‑R⁶R⁷、—OR⁶、‑CONR⁶R⁷、‑SO₂R⁶R⁷、芳基或杂芳基取代；R⁶选自‑H和‑C_1‑4烷基；R⁷选自‑H和‑C_1‑4烷基；R⁸选自‑H、‑C_1‑6烷基、‑(CH₂)_n‑(任选取代的芳基)、‑SO₂‑(CH₂)_n‑(任选取代的芳基)、‑SO₂‑(CH₂)_n‑(任选取代的5‑至10‑元单‑或双环杂环，其含有至少一个选自N、O和S的杂原子)、‑(CH₂)_n‑(含有至少‑个选自N、O和S的杂原子的任选取代的5‑或6‑元杂环)，其中所述取代基选自‑Hal、‑CF₃、‑C_1‑4烷基和‑CH₂)_n‑芳基；R⁹选自‑H、‑C_1‑4烷基和‑C_1‑4亚烷基‑NR¹¹R¹¹；R¹⁰选自‑H、‑C_1‑4烷基和‑C_1‑4亚烷基‑NR¹¹R¹¹；R¹¹选自‑H、‑CF₃和‑C_1‑4烷基；每个m为0或1；且每个n独立地为0、1、2或3；前提条件是所述化合物不是下列化合物中的一种：