[发明专利]杂芳基异羟肟酸衍生物及其在治疗、减轻或预防病毒疾病中的用途有效
申请号: | 201280051750.0 | 申请日: | 2012-10-19 |
公开(公告)号: | CN103958475A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | D·克拉森-霍本;A·沃尔克斯托弗;O·索拉尔;M·史密斯;S-S·苏;S·丘萨克;T·朗格;B·吉特兰;C·莫里斯;C·米绍-西蒙;C·苏维塔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D217/26;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/08;C07D413/04;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/44;A61P31/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基异羟肟酸 衍生物 及其 治疗 减轻 预防 病毒 疾病 中的 用途 | ||
1.具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式,
其中
R1选自-H、-C1-6烷基、-(C3-7环烷基)和-CH2-(C3-7环烷基);
R2选自-H、-C1—6烷基、-Hal、-(C3-7环烷基)、-CH2-(C3-7环烷基)、-(CH2)m-(任选取代的芳基)、-(任选取代的5-或6-元杂环,其含有至少一个选自N、O和S的杂原子,其中所述取代基选自-C1-4烷基、-卤素、-CN、-CHal3、-芳基、-NR6R7和-CONR6R7;
R3选自-H、-C1-6烷基、
-(CH2)n-NR6R8,
-(任选取代的5-或6-元碳环或杂环,其中所述杂环含有至少一个选自N、O和S的杂原子),其中所述取代基选自-Hal、-C1-4烷基、-NR9R10、-(CH2)n-OH、-C(O)-NR9R10、-SO2-NR9R10、-NH-C(O)-O-R11、-C(O)-O-R11和含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环;
或其中R1和R2一起形成苯基环或其中R2和R3一起形成苯基环;
R4是-H;
R5选自-H或-(CH2)n-(任选取代的芳基),其中所述取代基选自-Hal和-C1-4烷基;或其中R4和R5一起形成亚甲基-CH2-、亚乙基-CH2CH2-或乙炔基团-CHCH-,其可任选地被-C1-4烷基、-卤素、-CHal3、-R6R7、—OR6、-CONR6R7、-SO2R6R7、芳基或杂芳基取代;
R6选自-H和-C1-4烷基;
R7选自-H和-C1-4烷基;
R8选自-H、-C1-6烷基、-(CH2)n-(任选取代的芳基)、-SO2-(CH2)n-(任选取代的芳基)、-SO2-(CH2)n-(任选取代的5-至10-元单-或双环杂环,其含有至少一个选自N、O和S的杂原子)、-(CH2)n-(含有至少-个选自N、O和S的杂原子的任选取代的5-或6-元杂环),其中所述取代基选自-Hal、-CF3、-C1-4烷基和-CH2)n-芳基;
R9选自-H、-C1-4烷基和-C1-4亚烷基-NR11R11;
R10选自-H、-C1-4烷基和-C1-4亚烷基-NR11R11;
R11选自-H、-CF3和-C1-4烷基;
每个m为0或1;且
每个n独立地为0、1、2或3;
前提条件是所述化合物不是下列化合物中的一种:
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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