[发明专利]作为HNO供体的经羟胺取代的米氏酸、巴比妥酸和吡唑啉酮衍生物有效
申请号: | 201280051009.4 | 申请日: | 2012-10-16 |
公开(公告)号: | CN104053647B | 公开(公告)日: | 2018-06-01 |
发明(设计)人: | 约翰·P·托斯卡诺;达里尔·A·格思里 | 申请(专利权)人: | 约翰斯霍普金斯大学 |
主分类号: | C07D231/22 | 分类号: | C07D231/22;C07D231/46;C07D239/62;C07D319/06;A61K31/4155;A61K31/515;A61K31/357;A61K31/366;A61P9/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 林彦 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明揭示的标的物提供某些N‑取代的羟胺衍生物化合物、包含所述化合物的医药组合物和试剂盒和使用所述化合物或医药组合物的方法。具体来说,揭示的标的物提供使用所述化合物或医药组合物来治疗、预防或延缓疾病或病症的发作和/或发展的方法。在一些实施例中,所述疾病或病症选自心血管疾病、局部缺血、再灌注损伤、癌性疾病、肺高血压和响应于硝酰基疗法的病症。 | ||
搜索关键词: | 医药组合物 吡唑啉酮衍生物 硝酰基疗法 心血管疾病 再灌注损伤 羟胺衍生物 癌性疾病 巴比妥酸 肺高血压 局部缺血 米氏酸 试剂盒 疾病 供体 羟胺 延缓 响应 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物 或其医药学上可接受的盐或水合物,其中:X和Z独立地选自-O-和-NR3 -;Y选自-C(=O)-和-CR5 R6 -;R是-C(=NOR7 )R8 ;R3 、R5 和R6 独立地选自-H、C1 -C8 烷基、C2 -C8 烯基、C2 -C8 炔基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基未经取代或经一或多个取代基取代;且R7 和R8 独立地选自C1 -C8 烷基;其中,当被取代时,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:氟基、氯基、溴基、碘基、羟基、氨基、氰基、硝基、巯基、酮基、硫酮基、亚氨基、C1 -C8 烷基、C2 -C8 烯基、C2 -C8 炔基、芳基、杂芳基、C5 -C10 杂环烷基、甲酰基、氨基甲酰、羧基、脲基、硫脲基、硫氰基、磺酰氨基、-COR'、-C(O)OR'、-C(O)NHR'、-C(O)NR'R、-NHR'、-NR'R、-SR'、-SO2 R'和-OR',其中R'和R独立地选自C1 -C8 烷基、C2 -C8 烯基、C2 -C8 炔基、芳基、杂芳基和C5 -C10 杂环烷基;其中所述芳基是C6 芳基或双环C9 -C10 芳基;以及其中所述杂芳基是C5 -C6 杂芳基或双环C9 -C10 杂芳基。
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