[发明专利]制备卡巴他赛中间体的方法无效
申请号: | 201280050280.6 | 申请日: | 2012-10-10 |
公开(公告)号: | CN103958489A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 萧宗育;曾信彰 | 申请(专利权)人: | 台湾神隆股份有限公司;神隆药业新加坡私人有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: |
一种制备式(Ⅰ)所示7,10-二烷基-10-DAB的新方法,上述化合物是制备卡巴他赛非常有用的关键中间体,本方法包括选择性修饰10-脱乙酰基巴卡丁III中的7位和10位。 |
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搜索关键词: | 制备 中间体 方法 | ||
【主权项】:
一种制备式(Ⅰ)所示7,10‑二烷基‑10‑DAB的方法:
其中,各R1和R2可以相同或不同,为不分支或分支的C1‑C6烷基,所述方法包括:(a)将式(Ⅱ)所示化合物:
和式(Ⅶ)所示化合物接触:(R")3‑Si‑Hal(VII)以选择性获得式(Ⅲ)所示化合物:
其中各R”独立选自:分支或者不分支的C1‑C6烷基和C6‑C10芳烃基,Hal是卤素。
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