[发明专利]制备卡巴他赛中间体的方法无效

专利信息
申请号: 201280050280.6 申请日: 2012-10-10
公开(公告)号: CN103958489A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: 萧宗育;曾信彰 申请(专利权)人: 台湾神隆股份有限公司;神隆药业新加坡私人有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要: 一种制备式(Ⅰ)所示7,10-二烷基-10-DAB的新方法,上述化合物是制备卡巴他赛非常有用的关键中间体,本方法包括选择性修饰10-脱乙酰基巴卡丁III中的7位和10位。
搜索关键词: 制备 中间体 方法
【主权项】:
一种制备式(Ⅰ)所示7,10‑二烷基‑10‑DAB的方法:其中,各R1和R2可以相同或不同,为不分支或分支的C1‑C6烷基,所述方法包括:(a)将式(Ⅱ)所示化合物:和式(Ⅶ)所示化合物接触:(R")3‑Si‑Hal(VII)以选择性获得式(Ⅲ)所示化合物:其中各R”独立选自:分支或者不分支的C1‑C6烷基和C6‑C10芳烃基,Hal是卤素。
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