[发明专利]作为BACE1抑制剂的N-(3-(2-氨基-6,6-二氟-4,4a,5,6,7,7a-六氢-环戊二烯并[e][1,3]噁嗪-4-基)-苯基)-酰胺

摘要

本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的N-(3-(2-氨基-6，6-二氟-4，4a，5，6，7，7a-六氢-环戊二烯并[e][1，3]噁嗪-4-基)-苯基)-酰胺，它们的制备，含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和／或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

主权项

1.式I的化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：i)芳基，ii)被1-4个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_2-6-炔基-C_1-6-烷氧基，C_2-6-炔基和C_1-6-烷基，iii)杂芳基，和iv)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C_3-6-环烷基-C_1-6-烷氧基，C_3-6-环烷基-C_1-6-烷基，氰基，氰基-C_1-6-烷基，卤素，卤代-C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_2-6-炔基-C_1-6-烷氧基，C_2-6-炔基和C_1-6-烷基；R²选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C_1-6-烷基，和iii)卤素；R³选自由以下各项组成的组：i)C_1-6-烷基，和ii)卤代-C_1-6-烷基；R⁴选自由以下各项组成的组：i)氢，和ii)C_1-6-烷基，并且R⁵选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)C_1-6-烷基，和iii)卤代-C_1-6-烷基；或其药用盐。