[发明专利]作为BACE1抑制剂的N-(3-(2-氨基-6,6-二氟-4,4a,5,6,7,7a-六氢-环戊二烯并[e][1,3]噁嗪-4-基)-苯基)-酰胺在审
| 申请号： | 201280046301.7 | 申请日： | 2012-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN103827110A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·希尔珀特;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61K31/536;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 bace1 抑制剂 氨基 环戊二烯 噁嗪 苯基 酰胺 | ||
1.式I的化合物，
其中
R1选自由以下各项组成的组：
i)芳基，
ii)被1-4个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自氰基，氰基-C1-6-烷基，卤素，卤代-C1-6-烷氧基，卤代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，C2-6-炔基和C1-6-烷基，
iii)杂芳基，和
iv)被1-4个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基，C3-6-环烷基-C1-6-烷基，氰基，氰基-C1-6-烷基，卤素，卤代-C1-6-烷氧基，卤代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，C2-6-炔基和C1-6-烷基；
R2选自由以下各项组成的组：
i)氢，
ii)C1-6-烷基，和
iii)卤素；
R3选自由以下各项组成的组：
i)C1-6-烷基，和
ii)卤代-C1-6-烷基；
R4选自由以下各项组成的组：
i)氢，和
ii)C1-6-烷基，并且
R5选自由以下各项组成的组：
i)氢，
ii)C1-6-烷基，和
iii)卤代-C1-6-烷基；
或其药用盐。
2.根据权利要求1的式1化合物，其中
R1是被1-2个取代基取代的杂芳基，所述取代基独立地选自C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基，氰基，卤素，卤代-C1-6-烷氧基，卤代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基和C1-6-烷基；
R2是卤素；
R3选自由以下各项组成的组：
i)C1-6-烷基，和
ii)卤代-C1-6-烷基；
R4是氢；
R5选自由以下各项组成的组：
i)氢，和
ii)卤代-C1-6-烷基；
或其药用盐。
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