[发明专利]用作糖苷酶抑制剂的吡喃并[3,2-D][1,3]噻唑

摘要

新颖的通式(I)所示的化合物，其中R¹至R⁴和X具有如权利要求书指明的含义，它们是糖苷酶抑制剂，可特别用来治疗阿尔茨海默氏病。

主权项

通式（I）所示的化合物，式中，R¹表示Y、COA、COOA、COO‑(CH₂)_n‑Ar、COO‑(CH₂)_n‑Cyc；R²，R³各自独立地表示Y或者SO₂Y；R⁴表示Cl、Br、I、COOY、SO₂Y、CN、CAr₃、(CH₂)_m‑Ar、或者R⁵表示(CH₂)_n‑Ar、(CH₂)_n‑Cyc、(CH₂)_n‑Het、(CH₂)_n‑O‑Ar、(CH₂)_n‑CY(OH)‑Ar、(CH₂)_n‑CO‑Ar或者(CH₂)_n‑NY‑Ar；X表示CH₂、CO或者CH(OH)；Y表示H或者A；A表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基，其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal取代和/或其中一个CH₂基团可被‑CH=CH‑基团取代；Cyc表示含有3‑7个碳原子的环烷基，其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal取代和/或所述环烷基可被Ar取代；Ar表示含有3‑12个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、(CY₂)_n‑OY、(CY₂)_n‑NYY、COOY、CONYY、NHCOY、SO₂Y、CN和苯氧基；Het表示含有1‑12个碳原子和1‑4个N原子的不饱和或者芳香族单环、双环或者三环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、(CY₂)_n‑OY、(CY₂)_n‑NYY、COOY、CONYY、NHCOY、SO₂Y、SO₂Ar、CN和噻吩基；Hal表示F、Cl、Br或者I；m表示1、2或者3；以及n表示0、1、2、3、4、5或者6；和/或生理学上可接受的盐。