[发明专利]一种他汀类药物中间体和其制备方法有效

专利信息
申请号: 201280034160.7 申请日: 2012-07-19
公开(公告)号: CN103649068A 公开(公告)日: 2014-03-19
发明(设计)人: 张守华;王仲清;罗忠华 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司
主分类号: C07D319/00 分类号: C07D319/00;C07D257/04;C07D405/12
代理公司: 北京市磐华律师事务所 11336 代理人: 董巍;谢栒
地址: 523871 *** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及药物化学领域,具体涉及一种他汀类中间体(I)和其制备方法,所述的制备中间体手性砜(I)的方法的优点是在合成起始就引入荧光基团,且中间体多为固体,便于质量控制。
搜索关键词: 一种 类药物 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备为他汀类中间体的具有式(I)结构的手性砜的方法,包含:(a)使用还原剂还原式(II)的二氧化合物得到式(II-1)的二羟基化合物;(b)保护式(II-1)的二羟基化合物的羟基得到式(II-2)的1,3-二恶烷化合物;和(c)用氧化剂氧化式(II-2)的1,3-二恶烷化合物得到该手性砜,其中,R1为芳基或杂环基,所述芳基或杂环基可选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基各独立地为烷基、芳基、芳烷基、卤素、环烷基、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、酰胺基、烷基羰基、巯基、或烷基硫基;各R11和R12独立地为烷基;和R2为烷基、环烷基、芳烷基、杂环基、芳基或苄氧羰基。
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