[发明专利]生产PEG化的寡核苷酸的方法无效
申请号: | 201280029219.3 | 申请日: | 2012-04-26 |
公开(公告)号: | CN103608042A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 道格拉斯·布鲁克斯;克里斯多佛·P·鲁斯科尼 | 申请(专利权)人: | 雷加多生物科学公司 |
主分类号: | A61K48/00 | 分类号: | A61K48/00;A61K47/48;A61K47/30 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述了制备治疗性的、PEG化的寡核苷酸的方法。该方法包括旨在提高效率,借此可以制备治疗性寡核苷酸的合成、切割和纯化步骤。还描述了以提高的效率进行大规模制备的方法。 | ||
搜索关键词: | 生产 peg 寡核苷酸 方法 | ||
【主权项】:
制备治疗性的、PEG化的寡核苷酸的方法,包括:(a)在固相支持物上合成未PEG化的寡核苷酸,(b)从所述固相支持物切割所述未PEG化的寡核苷酸,并将所述寡核苷酸去保护,(c)使用超滤对所述未PEG化的寡核苷酸脱盐,(d)将所述未PEG化的寡核苷酸PEG化,来产生PEG化的寡核苷酸,(e)使用阴离子交换HPLC纯化所述PEG化的寡核苷酸,以及(f)使用超滤对所述PEG化的寡核苷酸脱盐和进一步纯化,其中在步骤(b)和步骤(c)之间没有进行所述未PEG化的寡核苷酸的离子交换纯化。
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