[发明专利]作为MGLU2受体激动剂的双环(3.1.0)己烷-2,6-二羧酸衍生物有效
申请号: | 201280029080.2 | 申请日: | 2012-06-07 |
公开(公告)号: | CN103596933A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | T.T.K.曼;J.A.蒙;C.蒙特罗萨尔加多;L.普里托;L.沃尔顿;D.E.塔珀 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;C07D249/12;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;李炳爱 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了用于治疗躁郁症、精神分裂症和广泛性焦虑症的新mGlu2激动剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 mglu2 受体 激动剂 3.1 己烷 二羧酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 下式的化合物或其药物可接受的盐
其中R1为
或
;R2为氢、2,2-二甲基-丙酰氧基甲基或苄基,其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的-C1-C3烷基或-C1-C3烷氧基取代;R3为氢、2,2-二甲基-丙酰氧基甲基或苄基,其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的-C1-C3烷基或-C1-C3烷氧基取代;R4为氢、(2S)-2-氨基丙酰基、(2S)-2-氨基-4-甲基硫烷基-丁酰基、(2S)-2-氨基-4-甲基-戊酰基或2-氨基乙酰基;R5为任选被1至3个氟原子取代的-C1-C3烷基、-NH2或环丙基;条件是当R2和/或R3不是氢时则R4是氢;条件是当R4不是氢时则R2和/或R3是氢;条件是当硫原子以S构型与双环[3.1.0]己烷环体系连接时R5可为氢。
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