[发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201280028534.4 | 申请日: | 2012-06-06 |
公开(公告)号: | CN103596937A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 吉多·加利;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;勒内·特鲁萨尔迪 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30;C07D401/12;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4245;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,卤素,氰基,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或C(O)NH2,或是任选地被卤素,氰基或被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基,或是2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或是6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或是6-(三氟甲基)嘧啶-4-基,或是6-(三氟甲基)吡啶-3-基,或是5-氰基吡嗪-2-基或是2-(三氟甲基)嘧啶-4-基;n是1或2;R2是卤素,低级烷基或氰基并且R3是氢,或者R2是氢并且R3是卤素,低级烷基或氰基;X是键,-NR’-,-CH2NH-或-CHR’-;R’是氢或低级烷基;Z是键,-CH2-或-O-;Ar是苯基或是选自由以下各项组成的组的杂芳基:1H-吲唑-3基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,嘧啶-5-基,1H-吡唑-3-基,1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基;或其药用酸加成盐,其可以用于治疗抑郁症,焦虑症,双相型障碍,注意缺陷多动障碍(ADHD),应激相关障碍,精神病性精神障碍,精神分裂症,神经病,帕金森病,神经变性疾病,阿尔茨海默病,癫痫,偏头痛,高血压,精神药物滥用,代谢性疾病,进食障碍,糖尿病,糖尿病并发症,肥胖症,异常脂肪血症,能量消耗和同化障碍,体温稳态紊乱和功能障碍,睡眠和昼夜节律障碍,以及心血管疾病。 |
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搜索关键词: | 取代 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物
其中R1是氢,卤素,氰基,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基或C(O)NH2,或是任选地被卤素,氰基或被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基,或是2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或是6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或是6-(三氟甲基)嘧啶-4-基,或是6-(三氟甲基)吡啶-3-基,或是5-氰基吡嗪-2-基或是2-(三氟甲基)嘧啶-4-基;n是1或2R2是卤素,低级烷基或氰基并且R3是氢,或者R2是氢并且R3是卤素,低级烷基或氰基;X是键,-NR’-,-CH2NH-或-CHR’-;R’是氢或低级烷基;Z是键,-CH2-或-O-;Ar是苯基或是选自由以下各项组成的组的杂芳基:1H-吲唑-3基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,嘧啶-5-基,1H-吡唑-3-基,1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基;或其适合药用的酸加成盐。
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