[发明专利]一种制备(1S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸烷基酯的方法

摘要

本发明公开了一种制备(1S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸烷基酯的方法，其特征在于：采用一锅法工艺使式II化合物经过与三甲基氰硅烷的氰化反应后，接着与酸-ROH溶液进行水解反应制得式I化合物，具体反应式如下所示：其中的R选自C₁～C₅烷基。本发明实现了一锅法制得式I化合物，采用本发明技术可以实现高收率、低成本制备高纯度的(1S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸烷基酯的目的，而且操作简单、对设备无特殊要求，易于实现规模化生产，对实现博昔普韦的工业化生产具有重要意义和实用价值。

主权项

1.一种制备(1S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸烷基酯的方法，其特征在于：采用一锅法工艺使式II化合物经过与三甲基氰硅烷的氰化反应后，接着与酸-ROH溶液进行水解反应制得式I化合物，具体反应式如下所示：其中的R选自C₁～C₅烷基。