[发明专利]格隆溴铵手性对映体的制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210541873.4 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103012231A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 王钝;于航;毕璟璐;陶润红;毕洪书 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学;辽宁药联制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;A61K31/40;A61P1/04 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110136 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了一种毒蕈碱受体拮抗剂外消旋药物格隆溴铵的(3S,2’S)、(3S,2’R)、(3R,2’R)及(3R,2’S)型四种手性单体的制备方法，以L-酪氨酸甲酯、(R)-α-苯乙胺为拆分试剂，采用化学拆分法对消旋α-环戊基扁桃酸进行拆分，分别制得(S)-α-环戊基扁桃酸、(R)-α-环戊基扁桃酸，酯化反应后分别得到手性中间体(S)/(R)-α-环戊基扁桃酸甲酯。分别以L/D-苹果酸为原料，采用手性合成的途径，经缩合、羰基还原、催化氢化或转移氢化还原脱苄、还原烃化或卤代烷烃化，共四步反应制得另一重要手性中间体(S)/(R)-N-甲基-3-羟基吡咯烷。以上手性中间体再经酯交换、季铵化反应分别制得四种(3S,2’S)、(3S,2’R)、(3R,2’R)及(3R,2’S)型格隆溴铵手性单体。结果表明(3R,2’S)-格隆溴铵具有最强的胆碱能拮抗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 格隆溴铵 手性 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.1．如结构式(Ⅱ)-(Ⅴ)所示的格隆溴铵手性对映体：![]()
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