[发明专利]7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的合成方法

摘要

本发明提供了一种7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的合成方法，包括以下步骤：（a）使头孢噻吩酸在有机溶剂中，在-100~-60℃的温度下与甲醇钠和卤代化试剂发生7-位甲氧取代反应，所得7-位甲氧取代产物经水解得到7-α-甲氧基头孢噻吩酸；（b）使7-α-甲氧基头孢噻吩酸在水溶液中，转成钠盐或铵盐；（c）使得上述钠盐或铵盐在水溶液中与去乙酰化固化酶在10-40℃下进行酶解反应，得到3-位去乙酰化产物；（d）使上述3-位去乙酰化产物在水溶液中与N,N-二苄基二胺二醋酸盐发生反应，得到7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐。本发明的该方法反应条件更温和，操作简便，且环境友好，适合于工业化生产。

主权项

一种7‑α‑甲氧基‑3‑去乙酰基头孢噻吩苄星盐的合成方法，其特征在于包括以下步骤： （a）使头孢噻吩酸在有机溶剂中，在‑100~‑60℃的温度下与甲醇钠和卤代化试剂发生7‑位甲氧取代反应，得到头孢噻吩酸的7‑位甲氧取代产物，所述7‑位甲氧取代产物经水解得到7‑α‑甲氧基头孢噻吩酸； （b）使7‑α‑甲氧基头孢噻吩酸在水溶液中，转成钠盐或铵盐； （c）使得所述钠盐或铵盐在水溶液中与去乙酰化固化酶在10‑40℃下进行酶解反应，得到3‑位去乙酰化产物7‑α‑甲氧基‑3‑去乙酰基头孢噻吩酸； （d）使3‑位去乙酰化产物7‑α‑甲氧基‑3‑去乙酰基头孢噻吩酸在水溶液中与N, N‑二苄基二胺二醋酸盐发生反应，得到7‑α‑甲氧基‑3‑去乙酰基头孢噻吩苄星盐。