[发明专利]N-单取代高哌嗪的制备方法无效
| 申请号： | 201210520710.8 | 申请日： | 2012-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN103121976A | 公开（公告）日： | 2013-05-29 |
| 发明（设计）人： | 陆军;王圣顺;陆向前;邹增龙 | 申请（专利权）人： | 苏州百灵威超精细材料有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215129 江苏省苏州高新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种N-单取代高哌嗪的制备方法，此类化合物广泛应用于医药、农药、表面活性剂、含能材料等领域。本发明采用四步法制备N-单取代高哌嗪，使用本合成方法原料便宜易得，合成工艺简单，反应条件温和，产率优良，反应操作简便，适用范围广，满足产品工业化生产的需求。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 高哌嗪 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一类医药、化工中间体——N-单取代高哌嗪的制备方法，其特征包括以下步骤：(1)以一级胺和丙烯腈为起始原料，在合适的温度、溶剂和催化剂作用下，制备得到3-取代氨基丙腈(化合物2)，R1为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、环己基等直链、支链、环状脂肪烷基及其含不同取代基团的芳香基)；![]()
(2)以步骤(1)中得到的化合物为原料，在合适的温度、溶剂和催化剂作用下，和卤代乙酸酯反应得化合物(3)，R1为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、环己基等直链、支链、环状脂肪烷基及其含不同取代基团的芳香基，R2为为碳原子数在1-8的烷基及其含不同取代基团的芳香基；![]()
(3)以步骤(2)中得到的化合物(3)为原料，在合适的温度、溶剂和催化剂作用下，氢化还原并环化得化合物(4)，R1为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、环己基等直链、支链、环状脂肪烷基及其含不同取代基团的芳香基；![]()
(4)以步骤(3)中得到的化合物(4)为原料，在合适的温度、溶剂下，还原酰胺制备得到目标化合物(1)，R1为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、环己基等直链、支链、环状脂肪烷基及其含不同取代基团的芳香基。![]()
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