[发明专利]醋酸乌利司他中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210461565.0 | 申请日： | 2012-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN103804456B | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;张伟;黄成军 | 申请（专利权）人： | 上海创诺医药集团有限公司;上海希迈医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J21/00 | 分类号： | C07J21/00;C07J7/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 祝莲君,雷芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及醋酸乌利司他中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了多种用于制备3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)‑二烯(即式VII化合物)的中间体及其制备方法，所述中间体的结构如本文式I、式II、式III、式IV或式V所示。本发明还公开了一种采用上述中间体用于制备式VII化合物的方法。该方法原料易得，反应条件温和，收率高，成本较低，且反应过程中副产物少，目标产物纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 乌利司 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式VI化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(i)在0.5‑2N的盐酸存在时，将式IV化合物进行水解反应，从而得到式V化合物；(ii)在5‑8N的盐酸存在时，将式V化合物进行水解反应，从而得到式VI化合物；其中，R选自下组：a)其中，R1为C1‑3直链烷烃；b)其中，R1为C1‑3直链烷烃；或c)其中，R2为‑(CHR1)m‑；m为4‑6的整数；R1为H或C1‑3直链烷基。
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