[发明专利]一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法无效

专利信息
申请号: 201210403511.9 申请日: 2012-10-22
公开(公告)号: CN102863396A 公开(公告)日: 2013-01-09
发明(设计)人: 朱国华;丁欣宇;喻红梅;单佳慧;高崇;高鹏飞;项蕊;张素梅 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D241/20 分类号: C07D241/20
代理公司: 南京正联知识产权代理有限公司 32243 代理人: 顾伯兴
地址: 226000*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法,本发明的合成方法是以取代的3-甲基吡嗪-2-甲酸为原料,在叔丁醇中与叠氮磷酸二苯酯反应制得N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺;与N-溴(氯)代琥珀酰亚胺反应,制得N-Boc-5-溴(氯)甲基吡嗪-2-胺;最后经氧化反应合成了N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。本合成方法具有反应步骤少、收率高的优点。
搜索关键词: 一种 boc 氨基 甲醛 化学合成 方法
【主权项】:
1.一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法,其特征在于:化学反应式如下:所述N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法为:A、以5-甲基吡嗪-2-甲酸为原料,在有机碱的作用下与叠氮磷酸二苯酯和叔丁醇反应,制备N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺;B、取上步所得的N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺,溶解在有机溶剂中,与卤代试剂反应,制备N-Boc-5-卤甲基吡嗪-2-胺中间体;C、将N-Boc-5-卤甲基吡嗪-2-胺中间体在溶剂中进行溶解,之后再在氧化剂的作用下进行氧化反应,制备N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。
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