[发明专利]1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法有效
| 申请号： | 201210328093.1 | 申请日： | 2012-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102924390A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 徐卫良;左兵;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D245/02 | 分类号： | C07D245/02 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于步骤如下:(1)氨基丙醇和氯丙醇在碳酸二叔丁酯存在下通过缩合生成双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯；(2)双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯和对甲烷磺酸酰氯发生甲磺酰化反应生产化合物3,甲磺酰试剂为甲烷磺酰氯,缚酸剂为三乙胺,反应温度为0℃,反应时间为1小时；(3)在氮气保护下，化合物3与对甲苯磺酸酰胺反应得到5-对甲苯磺酰基1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯，该反应为分子间关环反应;(4)步骤（3）的产物脱除保护基对甲苯磺酰基，得到终产物。本发明路线简洁,操作和后处理方便，原料易得、成本低,总收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂环 辛烷 甲酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于反应式如下：![]()
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