[发明专利](7R)-吡啶并[1,2-a]-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法有效
| 申请号： | 201210322406.2 | 申请日： | 2012-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN102807567A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 朱经纬;李进;毛俊;陈伟;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07F7/18 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及呼吸疾病治疗药物MK-7246的关键中间体(7R)-吡啶并[1，2-a]-7-氨基-6，7，8，9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法。其特征是包括以下步骤：以吲哚为原料，与草酰氯反应；再在碱性条件下，用水合肼还原；在正丙醇作用下发生酯化反应；在碱性条件下发生偶联反应，再在酸性条件下脱叔丁基二甲基硅基；催化加氢；在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯反应；氧化；在弱酸性条件下发生关环反应；催化加氢；在酸性条件下脱保护即得。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，原料便宜易得，并且反应条件温和，是一种适合工业化生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 氨基 10 吲哚 乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物（I）的制备方法，包括：![]()
其中TBS代表叔丁基二甲基硅基，Bn代表苄基，Boc代表叔丁氧基羰基。
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