[发明专利](7R)-吡啶并[1,2-a]-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法

权利要求书

1.一种化合物（I）的制备方法，包括：

其中TBS代表叔丁基二甲基硅基，Bn代表苄基，Boc代表叔丁氧基羰基。

2.一种化合物（I）的制备方法，包括：

其中TBS代表叔丁基二甲基硅基，Bn代表苄基，Boc代表叔丁氧基羰基。

3.权利要求1或2的制备方法，其中由化合物IX制备化合物X步骤中，反应温度为-10～0℃，反应溶剂为乙醚或四氢呋喃；由化合物X制备化合物XI步骤中，反应温度为100～120℃，碱为KOH或NaOH。

4.权利要求1或2的制备方法，由化合物XI制备化合物XII步骤中，化合物XI∶N,N'-羰基二咪唑的摩尔比为1.0∶1.0～1.0∶1.5，反应溶剂为正丙醇和二氯甲烷或者四氢呋喃。

5.权利要求1的制备方法，由化合物XII和化合物XIII制备化合物XIV步骤中，化合物XII∶碱∶化合物XIII的摩尔比为1.0∶1.0～3.0∶1.0～1.5，碱为NaH、K₂CO₃或Na₂CO₃，反应溶剂为二甲亚砜、1，4-二氧六环、N,N二甲基甲酰胺或四氢呋喃，酸为盐酸或者醋酸，溶剂为甲醇、四氢呋喃或者乙酸乙酯。

6.权利要求1的制备方法，由化合物XIV制备化合物XV步骤中，反应溶剂为正丙醇，催化剂为钯碳或者氢氧化钯，酸为醋酸或者盐酸；由化合物XV制备化合物XVI步骤中，化合物XV∶碱∶二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1.0∶1.0～3.0∶1.0～1.5，反应溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或乙酸乙酯，碱为4-二甲氨基吡啶和三乙胺、三乙胺或碳酸氢钠。

7.权利要求1或2的制备方法，由化合物XVI制备化合物XVII步骤中，化合物XVI∶氧化剂∶碱的摩尔比为1.0∶2.0～4.0∶2.0～5.0，反应溶剂为二甲亚砜、N,N二甲基甲酰胺、二氯甲烷或四氢呋喃，氧化剂为三氧化硫吡啶或氯铬酸吡啶盐，碱为三乙胺；由化合物XVII制备化合物XVIII步骤中，酸为对甲苯磺酸吡啶盐，反应温度为40～80℃，反应溶剂为甲苯；由化合物XVIII制备化合物XIX步骤中，反应溶剂为乙酸乙酯或四氢呋喃，催化剂为钯碳或氢氧化钯；由化合物XIX制备化合物I步骤中，反应溶剂为正丙醇，酸为盐酸或者HCl气体。

8.权利要求2的制备方法，由化合物XII和化合物XIII制备化合物XX步骤中，化合物XII∶碱∶化合物XIII的摩尔比为1.0∶1.0～3.0∶1.0～1.5，碱为NaH、K₂CO₃或Na₂CO₃，反应溶剂为二甲亚砜、1，4-二氧六环、N,N二甲基甲酰胺或四氢呋喃。

9.权利要求2的制备方法，由化合物XX制备化合物XXI步骤中，反应溶剂为甲醇或正丙醇，催化剂为钯碳或氢氧化钯，还原剂为甲酸铵或氢气；由化合物XXI制备化合物XXII步骤中，化合物XXI∶碱∶二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1.0∶1.0～3.0∶1.0～1.5，反应溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或乙酸乙酯，碱为4-二甲氨基吡啶和三乙胺、三乙胺或碳酸氢钠。

10.权利要求2的制备方法，由化合物XXII制备化合物XVI步骤中，反应溶剂为二氯甲烷、甲醇、1，4-二氧六环或四氢呋喃，酸为盐酸或醋酸。