[发明专利]一种制备替诺福韦的新方法在审
| 申请号： | 201210300906.6 | 申请日： | 2012-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN103626802A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 李晶;杨乾展;陈云;裴东 | 申请（专利权）人： | 重庆药友制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401121 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 发明提供了一种制备替诺福韦的新方法。该方法是将化合物Ⅱ与对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯在锂试剂作用下进行缩合反应，再水解制得替诺福韦。该缩合反应转化率高，锂试剂和对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯的用量少，反应完毕可不经分离提纯，直接进行水解反应，制得的替诺福韦产率高，成本低。本发明所述的制备方法反应条件温和，便于操作，适于工业化大生产。其中R1为H或者C1～C4的烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 替诺福韦 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备替诺福韦的方法，其特征在于将化合物Ⅱ与对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯Ⅲ在锂试剂作用下进行缩合反应，再水解制得替诺福韦I，合成路线如下：![]()
其中R1为H或者 C1～C4的烷基，R2为C1～C4的烷基。
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