[发明专利]与万古霉素形成抗菌增效包合物的组分和制备方法及其应用无效
| 申请号： | 201210272903.6 | 申请日： | 2012-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN102755629A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 邓京振 | 申请（专利权）人： | 上海瑞创医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/14 | 分类号： | A61K38/14;A61K47/40;A61K9/19;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200137 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明旨在提供一种能使万古霉素vancomycin抗菌活性增强的包合物的组分和制备方法。这种包合物是由一种β-环糊精衍生物6-[（L-苯丙氨酰）-胺基]-β-环糊精作为主体化合物与客体化合物万古霉素形成的。该包合物体外抗菌活性实验显示，万古霉素在形成包合物后对多种细菌菌株尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球即MRSA的抗菌活性有4～8倍的最低抑菌溶度的增效效果。利用1HNMR实验，通过对包合物的化学结构构象分析，并结合万古霉素抗菌活性的原生化作用机理，阐明万古霉素与6-[（L-苯丙氨酰）-胺基]-β-环糊精形成的包合物的抗菌增效机理。 本发明这种使万古霉素抗菌活性增强的包合物可应用于对万古霉素不敏感或抑菌活性不强的病菌的抗菌治疗。也可开发成万古霉素新型增效剂，与万古霉素组成新药。 | ||
| 搜索关键词： | 万古霉素 形成 抗菌 增效 包合物 组分 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
万古霉素抗菌增效包合物的制备方法一： 万古霉素和6‑[（L‑苯丙氨酰）‑胺基]‑β‑环糊精按组分摩尔比例0．5～2.0分别溶于水，二者水溶液混合均匀，混合液用冷冻干燥方法干燥，即得万古霉素和6‑[（L‑苯丙氨酰）‑胺基]‑β‑环糊精冻干粉包合物。
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