[发明专利]新型酪氨酸蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 201210260082.4 | 申请日: | 2012-07-26 |
公开(公告)号: | CN103420906A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 王勇;张小猛;毕胜;张仓;方锐;张迪;徐信 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D401/14;C07D213/74;C07D401/04;C07D295/088;A61K31/44;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/495;A61K31/5375;A61P35/00 |
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地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明的目的是提供一类新型、有效的蛋白激酶抑制剂,其异构体、药学上可接受的盐、化学保护的形式以及和可药用载体或稀释剂的药物组合物。本发明化合物是治疗蛋白激酶异常疾病,如c-Met或其突变变异体,ALK或其融合蛋白的有效制剂。 | ||
搜索关键词: | 新型 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物及其异构体、药学上可接受的盐、化学保护的形式,
其中:Z选自N,O,C;m为0,1,2,3,4,5;RL选自
且当RL选自
时,R3不位于X的对位。R1选自氢,卤素,C1-C6烷氧基;优选氢,卤素,C1-C3烷氧基;最优选氢,氟,氯,甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基;前述R3选自氢,
n为0或1;X选自N,C(R4);W选自N、C;R5选自氢,-NH-C(=O)CH(CH3)NH2,单C1-C6烷氨基,羟基,氨基,双C1-C6烷氨基,C1-C6烷氧基,含有1-2个杂原子的五元或六元环;优选氢,-NH-C(=O)CH(CH3)NH2,单C1-C3烷氨基,羟基,氨基,双C1-C3烷氨基,C1-C3烷氧基,含有1-2个杂原子的五元或六元环;最优选氢,-NH-C(=O)CH(CH3)NH2,甲基氨基,羟基,氨基,二甲氨基,哌嗪环,吗啉环,四氢吡唑环,四氢咪唑环;当n=0时,X为N,W为N,R5为氢;当n=1时,W为C;
表示单键或双键,当
表示单键时,Q选自C=O;当
表示双键时,Q选自N;R4选自氢,卤素,C1-C6烷基;优选自氢,卤素,C1-C3烷基;最优选氢,氟,氯,甲基,乙基,丙基,异丙基;但当n=1,X为N,W为C,R5为氨基,R1为卤素,R2为
时,Z不为O。
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