[发明专利]一种制备盐酸西那卡塞的方法无效
| 申请号： | 201210240617.1 | 申请日： | 2012-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN102718662A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 杜焕达 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310030 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(I)所示的盐酸西那卡塞的制备方法，包括如下步骤：以式(I)所示的3-（三氟甲基）肉桂酸为原料，在三氯化铋的催化下，与硼氢化钠发生还原反应，得到式(III)所示的3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸，所述3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸直接与R-1-萘乙胺（化合物V）经缩合反应制得化合物(VI)，化合物(VI)在碘的四氢呋喃溶液的存在下，与硼氢化钠发生还原反应，然后成盐酸盐制备盐酸西那卡塞。本发明与以往技术相比，安全、环保、操作方便、成本低，所得产品收率高，适合工业化生产，具有较大的生产实用价值。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征是包括以下步骤：（a）以式（![]()
）所示的3-（三氟甲基）肉桂酸为原料，在三氯化铋的催化下，与硼氢化钠发生加氢还原反应，得到3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸（化合物![]()
）；![]()
（b）3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸与R-1-萘乙胺（化合物![]()
）缩合得到化合物![]()
；![]()
（c）化合物![]()
在碘的四氢呋喃溶液的存在下，经硼氢化钠还原，然后成盐酸盐制得盐酸西那卡塞。![]()
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