[发明专利]一种制备盐酸西那卡塞的方法

权利要求书

1.一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征是包括以下步骤：

（a）以式（                                                ）所示的3-（三氟甲基）肉桂酸为原料，在三氯化铋的催化下，与硼氢化钠发生加氢还原反应，得到3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸（化合物）；

（b）3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸与R-1-萘乙胺（化合物）缩合得到化合物；

（c）化合物在碘的四氢呋喃溶液的存在下，经硼氢化钠还原，然后成盐酸盐制得盐酸西那卡塞。

2.根据权利要求1所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（a）中，式（）所示的3-（三氟甲基）肉桂酸在三氯化铋的催化下，与硼氢化钠发生加氢还原反应，还原反应温度为20~35℃，反应时间为20~24小时。

3.根据权利要求2所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（a）中，式（）所示的3-（三氟甲基）肉桂酸与三氯化铋，以及硼氢化钠的摩尔配比为1.00：0.41~0.50：3.32~4.00。

4.根据权利要求1所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（b）中，用3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸直接与R-1-萘乙胺（化合物）缩合得到化合物，缩合反应温度为20~35℃，反应时间为5~8小时。

5.根据权利要求4所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（b）中，3-（3-三氟甲基苯基）-丙酸与R-1-萘乙胺的摩尔比为1.00：0.75~1.00。

6.根据权利要求4所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（b）中，析晶所用溶剂为石油醚。

7.根据权利要求1所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，化合物在碘的四氢呋喃溶液的存在下，经硼氢化钠还原，然后成盐酸盐制得盐酸西那卡塞，还原反应和成盐酸盐反应是连续进行的。

8.根据权利要求7所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，还原反应的温度为65℃，反应时间为2~4小时。

9.根据权利要求7所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，化合物与硼氢化钠的摩尔比为1.00：4.00~4.92。

10.根据权利要求7所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，成盐酸盐反应的温度为20~35℃。

11.根据权利要求7所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，成盐酸盐反应完全后，用氢氧化钠调节pH=6~10。

12.根据权利要求7所述的一种制备盐酸西那卡塞的方法，其特征在于：反应步骤（c）中，用乙酸乙酯对盐酸西那卡塞进行重结晶。