[发明专利]1-羧酸叔丁酯-3-氟-氮杂环丁烷衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201210236105.8 | 申请日： | 2012-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN102731362A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 周西朋;祝兴勇;郑兴旺;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及1-羧酸叔丁酯-3-氟-氮杂环丁烷衍生物（I）及其中间体的制备方法。其特征是：以化合物IV为原料，在碱性条件下，与二碳酸二叔丁酯反应；再在碱的作用下，与N-氟代双苯磺酰胺发生氟代反应得到中间体。中间体在碱性条件发生水解反应即得（I）。本发明的制备方法反应条件比较温和，操作简单，每步产率都比较高，制备中间体的总收率可达74％；由中间体制备化合物（I）的总收率为99％。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸 叔丁酯 氮杂环 丁烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种中间体化合物（XIII）的制备方法，包括：![]()
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